Dank einer neuen injizierbaren Formel, brasilianischen Forschern ist es gelungen, die Steigerung der Wirksamkeit und verlängern die Dauer der Aktion, ein Medikament Häufig zur Behandlung von Gelenkentzündung. Die innovation beinhaltet lipid-Nanopartikel mit einer hohen Konzentration von naproxen, die allmählich freigesetzt, die in das betroffene Gelenk, um nachhaltig den gewünschten Effekt für bis zu 10 Tage, ohne die Notwendigkeit für die wiederholte Verabreichung.
In einem Artikel, veröffentlicht in der Zeitschrift Scientific Reports, Wissenschaftler der Universität von Campinas (UNICAMP) beschreiben Sie Ihre tests auf einer Methodik mit den anti-inflammatory drug naproxen in Ratten, die mit Kiefergelenk (TMJ) Entzündung. Das Kiefergelenk verbindet den Kieferknochen eingesetzt, um den Schädel.
Kiefergelenk Störung ist ein problem, die die Muskeln in kauen, sprechen und andere Mund-Bewegungen.
Die lipid-Nanopartikel eingekapselt 99,8 Prozent der naproxen. Ergebnisse der Experimente mit Tieren zeigten, dass nachhaltige Lieferung der Droge auf das Kiefergelenk erheblich reduziert, die migration von Abwehrzellen (Leukozyten), um das Gelenk für bis zu einer Woche und induziert geringe Mengen der proinflammatorischen Zytokine IL-1β und TNF-α, die immune response-Regulatoren. Diese Ergebnisse zeigen, dass die Entzündung minimiert wurde.
„Die verbesserte Wirksamkeit des Medikaments in das entzündete Gelenk war vor allem durch zwei Strategien: die allmähliche Freisetzung von naproxen durch die lipid nanocapsules in die betroffene region, und die Verabreichung durch Injektion [anstatt mündlich]. Diese beiden Faktoren verlängert die Wirkung der anti-entzündliche Droge ohne unerwünschte Nebenwirkungen, wie Hautausschlag oder Magen-Blutungen. Darüber hinaus werden diese Ergebnisse wurden beobachtet, in einer gemeinsamen, nicht immer wirksam behandelt werden können mit dieser Droge,“ sagte Eneida de Paula, professor an der UNICAMP, Institut für Biologie und letzten Autor des Artikels.
Nach Angaben der Forscher, obwohl das Modell in der Studie war Kiefergelenk-Entzündung, eine Bedingung, die wirkt sich auf etwa 10 Prozent der Weltbevölkerung, die innovation hat das potential, Anwendungen in der Behandlung von Entzündungen in anderen Gelenken.
Richtigen Ort
Der entzündliche Prozess im Zusammenhang mit Kiefergelenk Störung führt zur Freisetzung von verschiedenen proinflammatorischen Zytokinen und anderen immun-signalers, die alle dazu beitragen, gemeinsame Umbau -, Knorpel Abbau und Wartung einer schmerzhaften Erkrankung in der betroffenen region.
Während nicht-steroidale entzündungshemmende Medikamente (NSAIDs) wie naproxen werden Häufig verschrieben für die Behandlung von Kiefergelenk Störung, Ihre Wirksamkeit ist in der Regel kurzfristig, einer Dauer von bis zu zwei Tagen, und häufige readministration von diesen Medikamenten ist in der Regel erforderlich.
„Mit der neuen injizierbare Formulierung, die anti-entzündliche Wirkung hält länger an, und es gibt keine Nebenwirkungen. Die entzündungshemmende Medikament kann aggressiv und verursachen Ulzerationen,“ de Paula sagte. „Ein weiteres problem ist, was ist bekannt als erste-passage-Stoffwechsel, wo das Einnahme-Medikament wird zuerst durch die Leber metabolisiert, so dass die gesamte Dosis in den Blutkreislauf und schwächt die Wirkung der Droge.“
Intra-artikuläre Injektion ist effizienter bei der Verabreichung von Medikamenten zur Behandlung von Erkrankungen im Kiefergelenk und anderen Gelenken, aber es gibt auch viele Nachteile, wie die Notwendigkeit, wiederholen Sie die Verwaltungen, die in der Regel schmerzhaft und verringern die compliance der Patienten.
„Injektion in ein Gelenk ist zu schmerzhaft, Häufig wiederholt werden, so entwickeln wir eine Rezeptur, in der das Medikament verkapselt und langsam freigesetzt. Diese Verwaltung Strategie und die anhaltende Wirkung beseitigen die Notwendigkeit für reinjections,“ de Paula sagte.
Richtige Wahl
Der Forscher entwickelt die neue Formulierung unter Verwendung der Faktoren-Planung mit Hilfe von computer-software, computer-und mathematische Modelle, die es ermöglichte, die rationale Auswahl der Formulierung mit optimaler Lieferfähigkeit und Stabilität in Bezug auf die physikalisch-chemischen und strukturellen Eigenschaften.
„Der Schlüssel war die Wahl der richtigen Kombination von Zutaten, um lipid-Nanopartikel geeignet, die Droge, unter Berücksichtigung Ihrer Biokompatibilität und die Kapazität, um die Mischung mit naproxen,“ de Paula sagte. „Wir wussten schon, wir sollten mit lipid-Nanopartikel, da naproxen ist hydrophob [wasserabweisend], sondern testen alle möglichen Kombinationen, die wir implementiert eine Strategie bekannt als Fakultät der Planung, wobei wir identifiziert die besten Variablen und Auswahl der idealen Zusammensetzung.“
Die Studie wurde durchgeführt in Zusammenarbeit mit Forschern an der UNICAMP Institut für Chemie, inklusive der Erstellung eines data matrix. „Die ersten tests sind empirische. Ihr Ziel war es, uns zu helfen, zu bestätigen, ob wir formulieren einen Nanopartikel, die die Freilassung der Droge allmählich in das Gelenk. Nächsten, Fakultät planen uns ermöglicht, zu testen, eine große Anzahl von Kombinationen von Zutaten und rationalisieren die Suche nach der idealen Formulierung,“ de Paula erklärt.
Die neue Formulierung vollständig kapselt naproxen, liefert die Medikamente in einer kontrollierten Art und Weise und bleibt stabil für ein Jahr bei Lagerung bei 25°C.