Chemische Reaktion-Methode für die effizientere Herstellung von Drogen

Forscher an der Tokyo University of Agriculture and Technology (TUAT) in Japan und der Mount Allison University in Kanada entwickelt haben eine effizientere Methode zur Herstellung der Bausteine benötigt für Antibiotika und Behandlung von Krebs Drogen.

Sie veröffentlichten Ihre peer-review-Ergebnisse online am August 16 vor der September-14 print-Ausgabe der Chemical Communications, einer Zeitschrift der Royal Society of Chemistry.

Die Bausteine, die der Forscher dargelegt, um besser zu entwickeln, sind die genannten polyene Unterkonstruktionen.

„Polyene Unterkonstruktionen sind allgegenwärtig Rahmenbedingungen in vielen natürlichen Produkten und pharmazeutische Moleküle,“ sagte Masafumi Hirano -, Papier-Autor und professor für angewandte Chemie an der TUAT. „Obwohl viel Aufmerksamkeit wurde bezahlt, um diese Substrukturen in den letzten zehn Jahren, Sie sind immer noch schwer zu bereiten.“

Aktuelle Vorbereitung Methoden sind langwierig, mehrere Schritte in jeder phase. Das erste ist, was heißt iterative Kreuz-Kupplung, in die zwei verbindungen sind zu reagieren, wodurch eine neue zusammengesetzte und überschüssige Abfälle. Die neue Verbindung ist dann gepaart mit einer anderen Verbindung, und so weiter, bis die gewünschte polyene Struktur entsteht. Bei jeder Kupplung die verbindungen müssen bereit sein, zu reagieren, und, nach Hirano, die Zeit, die jeder Schritt benötigt, ist nicht wirtschaftlich.

Um dies zu korrigieren ineffizienter Prozess, Hirano und sein team entwickelten eine „ein-Topf“ – Lösung. Die verbindungen ständig reagieren, ohne pause Schritt für die Vorbereitung.

„Diese Methode könnte im Vergleich zu einem Amphibien-Metamorphose vom ei zur Kaulquappe zum Erwachsenen wild Kröte,“ Hirano sagte. „Eine einfache, kleine Verbindung wächst, eine nach der anderen, und schließlich wird eine polyene Unterkonstruktion in der gleichen Reaktionsgefäß.“

Als Nächstes die Forscher planen, vertiefen sich in die Anwendung der synthetischen Bausteine, um tatsächliche Moleküle durch eine flow-Synthese-Prozess, in dem jeder Schritt in diesem Prozess löst den nächsten Schritt mit minimalen Störungen. Sobald die Substrate entwickelt werden, die Forscher müssen verstehen, wie Sie zusammenarbeiten können, werden die Moleküle, die Antibiotika und Krebs-Behandlungen. Das erste Ziel ist die Entwicklung einer Bibliothek, die diese Arten von Bausteinen, nach Hirano.

„Obwohl die gegenwärtigen Anstrengungen, die in dieser Forschung haben sich auf die Verfahrenstechnik Seite müssen wir wissen, jedes Substrat und wie es angewendet werden kann, in diesem Bereich“, Hirano sagte.